EGFR


The epidermal growth factor receptor (EGFR; ErbB-1; HER1 in humans) is the cell-surface receptor for members of the epidermal growth factor family (EGF family) of extracellular protein ligands.
The epidermal growth factor receptor is a member of the ErbB family of receptors, a subfamily of four closely related receptor tyrosine kinases: EGFR (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), Her 3 (ErbB-3) and Her 4 (ErbB-4). Mutations affecting EGFR expression or activity could result in cancer.
  • Gefitinib EY0917

    Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173和Tyr992时,IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。

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  • Icotinib EY0756

    Icotinib是EGFR抑制剂,对突变型EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR(T790M,L858R)的IC50为5 nM。

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  • WZ4002 EY0768

    WZ4002是EGFR突变选择性抑制剂,对EGFR(L858R)和(T790M)的IC50分别为2 nM和8 nM,对ERBB2磷酸化(T798I)无抑制性。

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  • CP-724714 EY0707

    CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。

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  • AZD9291 EY0582

    AZD9291 是不可逆的, 选择性的突变体EGFR抑制剂,其抑制外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

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  • Gefitinib EY0917

    Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173和Tyr992时,IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。

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  • Icotinib EY0756

    Icotinib是EGFR抑制剂,对突变型EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR(T790M,L858R)的IC50为5 nM。

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  • WZ4002 EY0768

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  • CP-724714 EY0707

    CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。

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  • AZD9291 EY0582

    AZD9291 是不可逆的, 选择性的突变体EGFR抑制剂,其抑制外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

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